Новое исследование показывает, что ранитидин представляет собой нестабильную молекулу, которая в различных условиях распадается на канцероген N-нитрозодиметиламин (NDMA).
Интернет-аптека Valisure утверждает, что Zantac является канцерогенным из-за N-нитрозодиметиламина (NDMA); это побочный продукт распада молекулы ранитидина. Компания, которая проводит собственное тестирование лекарств, которые она продает, первоначально предупредила FDA США о проблемах с ранитидином в июне. Затем в сентябре он подал гражданскую петицию, призывающую FDA изъять с рынка весь ранитидин.
Дэвид Лайт, генеральный директор Valisure, прокомментировал: «Фундаментальная проблема заключается в том, что это нестабильная молекула. Само лекарство может непосредственно разлагаться и с очень высокой эффективностью образовывать NDMA».
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США оспорило метод тестирования Valisure, заявив, что он «не подходит для тестирования ранитидина, поскольку при нагревании образца образуется NDMA». Протокол, тот же самый, который FDA использовал для выявления NDMA в блокаторах рецепторов ангиотензина, включает нагревание соединения до 130 ° C или около 266 ° F. FDA США заявило, что вместо этого следует использовать протокол, который не использует повышенные температуры, и это выявило более низкие уровни NDMA в ранитидине, хотя агентство по-прежнему называло эти уровни «неприемлемыми».
Valisure утверждала, что другие исследования с использованием других условий также показали, что NDMA является продуктом распада ранитидина, включая воздействие хлора (особенно на очистных сооружениях) и озона.
Дэвид Лайт, генеральный директор Valisure, далее прокомментировал: «Это условия, которые могут привести к образованию NDMA во время стандартной перевозки продуктов ранитидина как поставщиками, так и отдельными пациентами, например, в горячей машине».
В то время как модель «температуры тела», использованная в тестировании ранитидина Valisure, не выявила NDMA, другой тест, имитирующий среду желудка, дал 300 000 нг NDMA из 150-мг таблетки. Это более чем в 3000 раз превышает допустимый уровень NDMA в блокаторах рецепторов ангиотензина (БРА), установленный FDA.
Уильям Митч, доктор философии из Стэнфордского университета, был соавтором статьи 2016 года, в которой было обнаружено, что в среднем 48 000 нанограммов NDMA выводятся с мочой за 24 часа после того, как участники приняли дозу ранитидина в 150 мг, что в 400 раз превышает исходный уровень. Он сказал: «Мы не знаем, превращался ли ранитидин в NDMA в желудке или в организме (например, в печени), потому что мы измеряли только мочу. Но мы подозреваем некоторую конверсию в организме, поскольку уровни, которые мы наблюдали, были выше, чем предыдущие измерения NDMA в желудочном соке человека после употребления ранитидина».
Хотя Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не распорядилось отозвать продукты с ранитидином, другие страны, включая Канаду, Германию, Францию, Италию, Швейцарию и Австрию, сделали это, а крупные розничные продавцы США, включая CVS, Walmart, Walgreens и Rite-Aid, сделали это. изъяли с полок магазинов весь ранитидин, в том числе фирменный Zantac. Sandoz и Apotex добровольно отозвали свои версии.
— сказал Свет. «К сожалению, есть недопонимание со стороны некоторых регулирующих органов, которые думают об этом просто как о заражении, и, похоже, такова была позиция FDA. Загрязнение почти не имеет значения по сравнению с фундаментальной нестабильностью этого препарата».
Valisure запустили около года назад, позиционируя себя как аптеку, лабораторию и оптовика. В настоящее время лицензированная в 38 штатах и имеющая 12 сотрудников в Научном парке Йельского университета в Нью-Хейвене, штат Коннектикут, она анализирует около 2000 соединений, в основном дженериков, а теперь и некоторых торговых марок, чтобы ввести в систему уровень контроля качества, которого, по словам Лайт, не было. не существует раньше.
«Это в основном отрасль, о которой сообщают сами, с очень небольшим химическим анализом продуктов, отмечая, что многие производители находятся в Китае и Индии. «Мы подумали, не было бы здорово иметь химический анализ в конце цепочки поставок, где это наиболее важно, когда пациенты получат лекарство?» — добавил Свет.
Как только FDA обнаружило NDMA и другие канцерогены в препаратах ARB, Valisure добавила эти тесты в свои панели. Он также первым обнаружил в валсартане промышленный растворитель диметилформамид (ДМФ), который также классифицируется ВОЗ как вероятный канцероген.
Ранитидин был одним из первых соединений, протестированных Valisure после включения анализа канцерогенов, потому что у соучредителя Лайта была маленькая дочь, принимающая препарат. Их анализ показал «чрезвычайно тревожные результаты» 3 мг NDMA в одной 150-мг таблетке с использованием высокотемпературного теста.
По словам Лайт, канцерогенный распад не является классовым эффектом для антагонистов Н2 и, по-видимому, не распространяется на ингибиторы протонной помпы (ИПП), другой основной класс препаратов от изжоги.
Компания Valisure протестировала 10 основных антагонистов Н2 и ИПП и обнаружила, что только одно другое лекарство, низатидин (Аксид), который реже используется в США, обнаружило некоторое количество NDMA на уровнях в 70 раз ниже, чем у ранитидина. Другие препараты того же класса, фамотидин или циметидин, не генерировали NDMA в тесте на высокую температуру; так же как и ИПП омепразол (Прилосек) или эзомепразол (Нексиум).
Учитывая популярность ранитидина, врачи сталкиваются с вопросами пациентов о том, должны ли они выбросить его из своих аптечек.
Для людей, которые «принимали ранитидин какое-то время, сейчас самое время» определить, нужен ли он им по-прежнему или они могут перейти на другой препарат, «включая другие классы препаратов или другой блокатор H2». Это, кстати, было рекомендацией и FDA США.
Много полезной и интересной информации вы можете посмотреть на сайте https://nh-star.ru/